Legemiddelmetabolisme: Enzymmekanismer Og Hemming
Mange potensielle legemiddelkandidater mislykkes til slutt i praksis fordi de metaboliseres for effektivt når de blir absorbert. Ofte er den problemfremkallende biotransformasjonen en oksidativ n-dealkyleringsreaksjon katalysert av et cytokrom P450-enzym. For noen år siden, som et middel til å overvinne denne "first-pass-effekten", forsøkte vi å designe forbindelser som kan hemme…